2-Mercaptonicotinoyl glicina, un nuevo y potente inhibidor de la melanogénesis, presenta un modo de acción único mientras preserva la integridad del melanocito.

Resumen:

La investigación sobre nuevos ingredientes que puedan prevenir la producción excesiva de melanina en la piel, considerando la eficacia, la seguridad y también el impacto ambiental, es de gran importancia para mejorar significativamente el perfil de los activos existentes en el mercado y evitar efectos secundarios indeseables. En este contexto, se describe el descubrimiento de una tecnología innovadora para el manejo de la hiperpigmentación. Las pruebas de cribado de alto rendimiento sobre una amplia diversidad química de moléculas y las metodologías predictivas in silico fueron esenciales para diseñar una estructura original de tiopiridinona y seleccionar el 2-mercaptonicotinoil glicina (2-MNG) como el compuesto que presenta el equilibrio más favorable entre el impacto en la huella hídrica, el potencial de penetración cutánea y el rendimiento.

La eficacia de 2-MNG se confirmó mediante aplicación tópica en epidermis reconstruida pigmentada y explantes de piel humana. Además, los experimentos han demostrado que, a diferencia de la mayoría de los inhibidores de la melanogénesis en el mercado, esta molécula no es un inhibidor de la tirosinasa.

El 2-MNG se une a ciertos precursores de melanina, evitando su integración en la melanina en crecimiento y conduciendo a la inhibición de la síntesis de eumelanina y feomelanina, sin comprometer la integridad de los melanocitos.